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科研进展/ Research Progress
王永辉教授/谢琼副教授团队发现新型腺苷A2A/A2B受体双靶点拮抗剂可用于肿瘤免疫治疗
腺苷受体属于G蛋白偶联受体家族,包括A1R、A2AR、A2BR和A3R四种亚型,每种亚型都有独特的药理特征和组织分布。A2AR/A2BR作为代谢型免疫检查点,其表达异常与肿瘤细胞免疫逃逸密切相关。研究表明,A2BR主要表达在髓系细胞和癌细胞上,这与主要表达在T细胞上的A2AR构成了潜在互补。因此,同时阻断A2AR/A2BR信号传导,在肿瘤免疫治疗方面有着巨大的潜力。然而目前仅有一个A2AR/A2BR双重拮抗剂Etrumadenant(AB928)处于II期临床研究阶段,并且它存在较高的A1R拮抗活性和A2AR/A2BR双靶点活性均衡性不佳的问题。因此,开发具有抗肿瘤活性的新型A2AR/A2BR双重小分子拮抗剂具有重要意义。yl34511线路中心王永辉教授/谢琼副教授课题组的研究方向之一是新型A2AR/A2BR小分子拮抗剂的发现及其肿瘤免疫治疗研究,先后于2020年、2022年和2023年在药物化学领域权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表一篇Miniperspective综述(J. Med. Chem.2020, 63, 12196−12212)和两篇研
2024-03-21
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